羧甲基纤维素NS300的CDE登记号：F20180001742.
羧甲基纤维素的两种不同型号最初是由 GOTOKU CHEMICAL CO.,LTD.( 五德化学株式会社 ) 研发出
来的。一种是钙型的“ ECG-505 ”而另一种是自由型“ NS-300 ”。ECG-505 于 1962 年生产，于 1968 年
3 月 26 日成功获准专利。 NS-300 的生产在 1967 年开始。在日本 ECG505 已经获得了的评价。
ECG505 和 NS-300 由 NICHIRIN CHEMICAL INDUSTRIES LTD( 一个优秀的转包合同工厂 ) 在严格的控制条
件下生产的。ECG505 和 NS-300 作为片剂和颗粒剂的崩解剂和分散剂已经被广泛的应用。这种分散剂是获
得药物更高生物利用度所需要的。ECG-500 在 1966 年被日本药典收录。ECG-500 在 1985 年被 USP-XXI ，
US-NF X VI 收录，在 1994 年被欧洲药典（ EP ）收录。 NS-300 也在 1986 年被日本药典收录。1992 年，
ECG-500 成为 International Harmonization Monographs （国际协调专论）的 25 种最常用的药用辅料
之一，并且 NS-300 也作为 ECG-505 的补充条款被选入。
1. ECG-505 和 NS-300 的特点
ECG-505 和 NS-300 是由纤维素羧甲基化的得到的。ECG-505 是世界上一种含钙的崩解剂。
NS-300 是由羧甲基纤维素钠在低的 pH 值下酸化处理而得。
ECG-505 和 NS-300 能快速吸水膨胀因此能在短时间内快速崩解。
片剂和颗粒剂中的崩解剂使药物分散成颗粒和细粉，这在提高溶解性和生物利用度方面是很重要的。
ECG-505 是不溶的，但是因为它的鳌合结构和钙的结构使其在水中有亲水性。羧酸型的 NS-300 表现出弱
的水合性但因其静电排斥作用也表现出足够的崩解能力。
虽然实际上 ECG-505 在制药处方中应用得比 NS-300 多，它的缺点是其中的钙会与一些含磷酸盐和硫酸盐
的药物发生反应。在这种情况下， NS-300 就可替代 ECG-505 使用。
ECG-505 和NS-300 的优点 ECG-505 和 NS-300 比淀粉崩解性能好。 ECG-505 因其鳌合结构和钙结构在水中能更好的
吸水。
2 ．释放和溶解
更高的释放和溶解特性对于提高片剂和颗粒剂的生物利用度是很重要的。 ECG-505 和 NS-300 虽不溶于
水，但能使片剂和颗粒剂快速崩解。
3 ．可压性
因它们的纤维素形状， ECG-505 和 NS-300 有很好的可压性和崩解性。
处方中含有 ECG-505 和 NS-300 的片剂和颗粒剂基于它们的可压性都有短的崩解时间和高的机械强度。
4 ．稳定性
ECG-505 和 NS-300 在不同的片剂和颗粒剂处方中会表现出长时间的稳定性。只是， ECG-505 中的钙结构
能与含磷酸盐和硫酸盐的物质发生反应。
NS-300 作为崩解剂的加入量应多于 3% ，因为它的弱的水合作用。
NS-300 的应用
NS-300 是由羧甲基纤维素钠在低的 pH 值下酸化处理而得。 NS-300 因其回弹力和纤维结构而有润滑作
用，再加上它的酸性使其在高的 pH 值下稳定。制片的困难在于顶裂和粘连等等，为了防止此现象发生，因此 NS-300 被广泛用于制药处方。
羧甲基纤维素作为崩解剂的组有更好的硬度和更短的崩解时间。
