通用名:磺丁基-β-环糊精钠 商品名:Captisol ^®

郑重声明:Captisol® 是美国Ligand旗下Cydex出品的磺丁基-β-环糊精的专用商品名。市场上打着Captisol旗号的产品如果不是Cydex出品,均为商标侵权。美国FDA也认为不是所有磺丁基-β-环糊精都等同于Captisol^®

化学描述

磺丁基-β-环糊精是β-环糊精6位（也包括2、3位）OH被磺丁基（CH₂)₄SO₃H取代的产物，按不同的取代度可以分为单取代、多取代和全6位取代的β-环糊精，分子式也因此不同，磺丁基-β-环糊精是阴离子型高水溶性环糊精衍生物，能很好地与药物分子包合形成非共价复合物，从而提高药物的稳定性、水溶性、安全性，降低肾**、缓和药物溶血性，控制药物释放速率，掩盖不良气味等。 目前已应用于注射药、口服药、鼻部用药、眼部用药，对于含氮类药物具有特殊的亲和力和包合性。

特性应用

传统制剂对于难溶性或不稳定性API一般混合使用有机溶剂、表面活性剂和极端pH环境进行处理。这些制剂可能会是注射剂，这些注射剂容易引起刺激和副作用。而且，这种方式对API来说不够稳定，所以不是首选方式。

中性、阳离子、非离子API已经可以有效地与Captisol配合。加入Captisol以后，水溶性因子从10提高到25000。对比其它增溶技术和传统方法，Captisol的增溶效果和配方可行性方案可以通过简单的实验就能评估确定出来。

特别一点，使用Captisol不会对药品本身的药代动力学和药效产生影响。而且，与传统配方如共溶剂、乳剂或悬浮液相比，Captisol的剂量更容易控制。Captisol可以迅速彻底地被肾脏代谢掉。由于它的生物相容性好，可以用于注射、口服、眼膏、鼻用、外用和吸入制剂。

Captisol是基于注射用途的最高安全性进行设计。体外实验、体内急性实验、亚急性和慢性**研究和含Captisol药物人体实验都为安全性提供了足够的数据支持。