纤维素酯是纤维素衍生物大家族的一分子,在制药应用中已有很长的使用历史。纤维素酯分为两类:肠溶性和非肠溶性。
邻苯二甲酸醋酸纤维素 (C-A-P) 等肠溶性酯在酸性条件下 (如胃中) 不溶,但在弱酸性至微碱性条件下可溶。醋酸纤维素
(CA) 和乙酸丁酸纤维素酯 (CAB) 等非肠溶性酯,则未显示出随 pH 值变化的溶解特征。
非肠溶性纤维素酯广泛用于固体剂型。采用纤维素酯的典型技术包括用于渗透性药物释放系统的半透膜、
基于纤维素酯的基质制剂和包衣应用中的缓释、微囊包封和掩味。
Eastman 纤维素酯在药物释放控制上的应用
• 用于渗透性药物释放的半透膜 (CA 398-10 NF/EP, CA 320S NF/EP, CAB 171-15 NF)
• 药物缓释 (CA 398-10 NF/EP, CAB 171-15 NF)
• 掩味 (CA 398-10 NF/EP, CA 320S NF/EP, CAB 171-15 NF)
• 作为通过直接压缩制备缓释片的粘合剂 (CA 398-10 NF/EP, CAB 171-15 NF)
纤维素酯的关键属性
• 包衣:半透性,可作为优良的成膜剂,兼具强度和柔韧性
• 包衣的特征(渗透性、机械强度、柔韧性等)可通过混合两种 CA 或混合 CA 和 CAB 来改变。
• 可调节亲水性/疏水性以实现目标释放速率