青蒿素是从中药的药源植物菊科艾属的黄花蒿(Artemisiaannua L )中提取出来的抗疟单体。1967年中国科学家证明了黄花蒿的提取物有抗疟作用；经进一步研究，于1972—1973年分离出单体并确证其化学结构式，定名为青蒿素（Qinghaosu-汉语拼音名，artemisinin-英文名；该二名国际上通用）。1974年经临床初试证明青蒿素对恶性疟显示出良好的治疗作用；经临床扩大试用，进一步证实青蒿素治疗恶性疟、间日疟和脑型疟的退热时间和原虫清除时间均比现有其它抗疟药快。然而该药剂量大、近期原虫复燃率较高，究其原因认为青蒿素在水和油中难溶。为提高溶解度解决近期复燃的问题，而开展了青蒿素衍生物的研究。经中国科学家的不断努力，先后研制出蒿甲醚（ artemether ）、青蒿琥酯（artesunate）、乙基醚（arteether）和双氢青蒿素（Dihydroarte—misinin）等，但这些衍生物都必须以青蒿素为原料进行合成。该类药物对血吸虫、弓形虫和阿米巴原虫等有抑制生长或直接杀灭作用；还有抗矽肺和辐射防护作用；以及对盘形红斑狼疮具有一定的治疗作用。最近有大量文献报道青蒿素类药物有较强的抗肿瘤的效果。
