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伊立替康及其活性代谢物SN-38可与拓扑异构酶I-DNA复合物结合，从而阻止断裂单键的再连接，由此产生细胞毒性，这种细胞毒性是时间依赖性的，并特异性作用于S期，毒性也强于伊立替康。适用于治疗晚期大肠癌患者，与5-氟尿嘧啶和亚叶酸联合治疗既往未接受化疗的晚期大肠癌患者,作为单一用药，治疗经含5-氟尿嘧啶化疗方案治疗失败的患者。