产品名称: 银河娱乐网页版网页版 8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠(SNAC)
级别:试剂级、药辅级
CAS No.:203787-91-1
分子量:301.32
分子式:C15H20NNaO4
8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠,简称SNAC,是一种氨基酸衍生物吸收促进剂,能促进肝素、胰岛素等多种蛋白质类药物溶液的口服吸收,且可用于治疗胃肠道疾病,尤其适用于二碳磷酸盐化合物吸收不良引起的肠胃道疾病,具有较好的应用前景。
8- (2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠( SNAC)为辛酸钠生物,可与药物分子以非共价键形式结合形成复合物,增加药物的亲脂性,利于吸收。SNAC提高胃肠道上皮细胞膜通透性可能还与细胞膜微扰、流化及药物活性成分的溶解度变化有关。有研究表明,SNAC可促进奥曲肽在人结肠黏膜中渗透,而对人黏膜无明显损伤,也未观察到与SNAC相关不良反应的增加。
Emisphere Technologies, Inc.开发了一种用于维生素B12缺乏症的口服剂型Eligen B12,就是在处方中加入SNAC作为吸收促进剂。索马鲁肽是胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动药,用于治疗糖尿病。2019年9月, 美国FDA批准诺和诺德公司索马鲁肽片(Rybelsus)上市,为2型糖尿病的治疗开启了新篇章。Rybelsus通过添加小分子吸收促进剂SNAC,提高了索马魯肽的胃肠道渗透率、增加了其血浆暴露里,明显提高了索马鲁肽的口服生物利用度,使多肽口服从不可能变为可能。
辛酸钠可改变胃肠道膜流动性及增加细胞中蛋白质的释放,进而增强细胞通透性。以色列Chiasma公司基于辛酸钠的特性创建了TPE技术吸收促进平台,利用该技术成功制备了口服奥曲肽,其制剂处方由中链脂肪酸、辛酸钠和其他辅料组成,与奥曲肽在油质悬浮液中结合,然后将其封装在pH依赖的聚合物肠溶涂层中。2020年6月,美国FDA批准生长抑素类似物奥曲肽肠溶胶囊(Mycapssa)上市,用于肢端肥大症患者的长期维持治疗。Mycapssa使用TPE技术,利用肠溶胶囊保护奥曲肽在胃中免于降解,再利用吸收促进剂辛酸钠瞬时、可逆地打开肠道细胞间的紧密连接,增加药物的旁路转运,提高口服生物利用度。Mycapssa (规格20mg)口服1粒与皮下注射奥曲肽(0.1mg)的生物利用度相当。