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青蒿素 通用名称:青蒿素
英文名称:Artemisinin
中文别名: 黄花蒿素、黄花素、黄蒿素
英文别名:Arteannuin、 Artemisinine、Qinghaosu
分子式:C15H22O5
分子量:282.33
无色针状晶体,味苦。
在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶,在乙醇和甲醇、乙醚及石油
醚中可溶解,在水中几乎不溶。
熔点:156-157℃ ( 水煎后分解)
MDL号: MFCD00081057
青 蒿素口服后由肠道迅速吸收,0.5~1小时后血药浓度达高峰,4小时后下降一半,72小时血中仅含微量。它在红细胞内的浓度低于血浆中的浓度。吸收后分布 于组织内,以肠、肝、肾的含量较多。该品为脂溶性物质,故可透过血脑屏障进入脑组织。在体内代谢很快,代谢物的结构和性质还不清楚。主要从肾及肠道排 出,24小时可排出 84%,72小时仅少量残留。由于代谢与排泄均快,有效血药浓度维持时间短,不利于彻底杀灭疟原虫,故复发率较高。青蒿素衍生物青蒿酯,T1/2为0.5 小时,故应反复给药。
适应症
主要用于间日疟、恶性疟的症状控制,以及耐氯喹虫株的治疗,也可用以治疗凶险型恶性疟,如脑型、黄疸型等。亦可用以治疗系统性红斑狼疮与盘状红斑狼疮。
注意
青蒿素**低,使用安全,一般无明显不良反应。少数病例出现食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应,但不严重。水混悬剂对注射部位有轻度刺激。个别人一过性转氨酶升高,轻度皮疹.少数人有恶心,呕吐,腹泻等,可自行恢复.
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1.该品必须与伯氨喹合用根治间日疟。
2.与甲氧苄胺嘧啶合用有增效作用,并可减少近期复燃或复发。
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该品为一高效、速效抗疟药。作用于疟原虫红细胞内期,适用于间日疟及恶性疟,特别是抢救脑型疟均有良效。其退热时间及疟原虫转阴时间都较氯喹短。对氯喹有抗药性的疟原虫,使用该品亦有效。
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口 服,首次服1g,间隔6~8小时后再服0.5g,第二、三日各服0.5g。3日为1疗程。深部肌注,首次200mg,间隔6~8小时后再肌注100mg, 第二、三日各肌注100mg,总量500mg;肌注300mg/日,连用3日,总量900mg。小儿15mg/kg,按上述方法3日内注完。
副作用
1 有轻度恶心、呕吐及腹泻等,不加治疗能很快恢复正常。
2 注射部位浅时,易引起局部疼痛和硬块。
3 个别病人,可出现一过性转氨酶升高及轻度皮疹。
4 妊娠早期妇女慎用。