穿心莲内酯,分子式C20H30O5,天然植物穿心莲的主要有效成份,具有祛热解毒,消炎止痛之功效,对细菌性与病**上呼
吸道感染及痢疾有特殊疗效,被誉为天然抗生素药物。本品为二萜类内酯化合物,均难溶于水,通常仅能口服给药。
【产品名称】 穿心莲内酯
【英文名称】Andrographolide
药理作用:穿心莲内酯为天然植物穿心莲的主要有效成份,具有祛热解毒,消炎止痛之功效,对细菌性与病**上呼吸道感染及痢疾有特殊疗效,被誉为天然抗生素药物。该品为二萜类内酯化合物,均难溶于水,通常仅能口服给药。
3. 抗炎作用 穿心莲甲、乙、丙、丁素均有不同程度的抗炎作用,1g/kg 灌服能抑制二甲苯或醋酸所致小鼠皮肤或腹腔毛细血管通透性的增高,减少 Selye肉芽囊中巴豆油所致急性渗出液量,但对肉芽组织增生无明显影响。能抑制蛋清性大鼠脚肿的发展,但切除肾上腺后作用消失。丁素的抗炎作用最强,丙 素、甲素、乙素次之。
5 抗生育作用 穿心莲有明显的中止妊娠作用。穿心莲口服能使小鼠避孕、孕兔流产。水煎剂腹腔注射对小鼠的着床、早孕、中孕、晚孕等不同时期均有显著的中止作 用。肌注、皮下注射、灌服、腹腔注射、静脉注射及宫腔内注射均能产生抗早孕效果,其中以腹腔、静脉和宫内注射效果。宫腔内注射,用量既小,效果又佳。 若将外源性孕酮或黄体生成素释放、激素(LH-RH)与穿心莲同时注射,则可防止流产,这提示,穿心莲可能有对抗体内孕酮的作用,从而引起流产。有人认 为,穿心莲对体外培养的胎盘绒毛滋养层细胞的生长有一定的抑制作用。研究表明:穿心莲内酯的一些半合成衍生物亦有不同程度的抗早孕效果,脱水穿心莲内酯衍 生物-穿-4对小鼠和大鼠均有良好的抗早孕作用,是值得进一步研究的一个避孕新药,该药对胎盘滋养叶细胞有显著的影响,可使胎盘绒毛萎缩、细胞数目减少, 合体细胞和朗罕细胞消失、间质水肿出血。
6. 利胆保肝作用 穿心莲对大鼠有利胆作用,并可增加大鼠肝重,缩短环己巴比妥钠所致之睡眠时间。穿心莲内酯预先给药能对抗四氯化碳、D-半乳糖胺和乙酰胺基 酚造成的肝**作用,能分别显著降低 SGPT、SGOT、SALP、HTG 水平。有报道指出,穿心莲的甲醇浸膏有**,可促进肝损伤大鼠的死亡。
7. 抗肿瘤作用 脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯对W256移植性肿瘤有一定的抑制作用。脱水穿心莲内酯二琥珀酸半酯氢钾制成精氨酸复盐(简称穿琥氨酸),不论大、 中、小剂量对肿瘤细胞均有抑制作用,且随剂量的增加而作用增强,抑瘤效果确实、稳定。体外实验证明:穿心莲对培养的乳腺癌细胞 DNA 合成有抑制作用。
8. 其他作用 炎琥宁及穿琥宁注射液有明显镇静作用,能缩短戊巴比妥钠对小鼠**的潜伏期、延长**时间,并能使阈下量的戊巴比妥钠引起**。
穿心莲内酯可增加肾上腺皮质功能,穿心莲甲、乙、丙、丁素在较大剂量时可使幼年小鼠胸腺萎缩。
临床应用:用 于菌痢、钩端螺旋体病、脑膜炎、肺炎、增强肾上腺皮质功能、上呼吸道感染。针对临床上病毒感染急症的需求,将该品内酯结构中引入不同的亲水基团,增强其水 溶性,提高疗效。由此已制成了多种穿心莲内酯的针剂,目前临床上应用较为广泛的穿琥宁针、炎琥宁针、莲必治针是本类的代表**物,已被卫生部及国家中医药 管理局列为急诊科必备药品之一。