药物化学（Medicinal chemistry）是建立在化学和生物学基础上，对药物结构和活性进行研究的一门学科。主要是利用化学的概念和方法发现确证和开发药物，从分子水平上研究药物在体内的作用方式和作用机理。研究内容涉及发现、修饰和优化先导化合物，从分子水平上揭示药物及具有生理活性物质的作用机理，研究药物及生理活性物质在体内的代谢过程。
1、提高药物对靶部位的选择性：抗肿瘤药物磷雌酚-己烯雌酚SMZ--N-酰基--谷氨酰衍生物。
3．延长药物的作用时间：用油剂给药睾酮制成前药氟奋乃静。
4．改善药物的吸收：提高生物利用度增大脂溶性。
5．改善药物的溶解性：阿昔洛韦制成前药苯妥英成酯。
6．降低药物的毒副作用：增加选择性、延长半衰期、提高生物利用度。
7．发挥药物配伍作用。
