银河娱乐网站网址大全注册开户 **苏醒期肌松拮抗新秀——舒更葡糖

       舒更葡糖钠(Sugammadex sodium)是由默沙东制药公司开发的首个甾体类肌松药的选择性拮抗剂。于2008年首先在瑞典上市，用于逆转由罗库溴铵或维库溴铵导致的肌肉松弛症状。2010年和2015年默沙东制药公司分别向日本和美国递交申请，并于2015年12月15日获美国FDA批准上市，商品名为Bridion(布瑞亭)。

       肌肉松弛药物在临床全身**中的应用非常广泛，在一些特殊类型的手术，如腹腔镜手术中，还需要深度肌肉松弛，从而为手术者提供良好的操作空间，而**苏醒期深度肌肉松弛如果没有完全拮抗会带来许多临床相关并发症，如二氧化碳蓄积，肺不张，呼吸道梗阻等，甚至抢救，再次插管。既往人们常规使用新斯的明加阿托品组合来拮抗非去极化肌松药，但是也存在一定弊端，如可能诱发哮喘，心律失常，不适用于青光眼病人等，而舒更葡糖的出现犹如一颗拮抗新星。

       舒更葡糖是以γ-环糊精为起始原料，依次经溴代、硫醚化反应制得舒更葡糖钠粗粉，再进一步精制得到舒更葡糖钠精粉。对罗库溴铵和维库溴铵等甾体类非去极化肌松药物具有特异性的快速的拮抗作用，其效果优于乙酰胆碱酯酶抑制剂。通过与神经肌肉阻滞药物罗库溴铵或维库溴铵在血浆中形成复合物，进而降低在神经肌肉接头处与**受体相结合的神经肌肉阻滞药物的数量，由此拮抗由罗库溴铵或维库溴铵诱导的神经肌肉阻滞。可用于合并脏器功能障碍、 重症肌无力、 困难气道以及特殊人群等患者。舒更葡糖在2岁以下患儿、孕妇和哺乳期妇女等的临床研究较少。舒更葡糖具有较好的耐受性和安全性，但临床应警惕其潜在的严重过敏反应、QT间期延长、出血风险增加和神经**等。

       舒更葡糖价格较贵，所以在临床工作中出于为患者节省经济成本考虑，有人提出是否可以减小剂量应用，但是临床研究表明减小剂量可能会增加肌松拮抗失败的可能，即可能出现一过性的肌力恢复，造成不良后果。 因此建议临床工作中使用肌松监测来准确评估舒更葡糖的用量。快速的肌松拮抗可以带来很多后续好处，如患者康复周期缩短，加快手术周转，提高患者满意度等。

       有研究对比了舒更葡糖与新斯的明对成人肌松逆转作用的安全性和有效性。共计41个研究中涵盖了4206例患者，舒更葡糖逆转时间平均仅为2min，而新斯的明要12.9min 。并且舒更葡糖组的并发症发生情况明显优于新斯的明，心动过缓，术后恶心呕吐，肌松残余体征均发生率显著下降。从2019年下半年开始，许多医院开始临床中使用舒更葡糖，在已使用的患者中，通常肌松逆转效果均较好，安全性佳，但目前药物尚未纳入医保。

       使用舒更葡糖术后拮抗可以提高拔管时4个成串刺激比值(train-of-four ratio,TOFr)并缩短拔管时间。可显著降低相关医疗资源消耗，是更具成本效益甚至成本节约的选择，具有更好的有效性、安全性。此药物进入国内临床不久，对于一些类型手术的患者，如整形手术，困难气道患者手术等，可以避免术后气切或者手术部位出血的发生，都为患者生命安全和快速康复提供了很好的保障，也复合**学科最新提出的向围术期学科发展的宗旨。2018年底，国内有包括申请获批的企业有科伦药业、恒瑞医药、河北智恒等。

       参考文献：

       A-M Hristovska, P Duch, M Allingstrup, A Afshari. The Comparative Efficacy and Safety of Sugammadex and Neostigmine in Reversing Neuromuscular Blockade in Adults. A Cochrane Systematic Review With Meta-Analysis and Trial Sequential Analysis. Anaesthesia, 2018, 73 (5), 631-641.       

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