D-色氨酸甲酯盐酸盐实际上是他达那非中间体。他达那非也称为(6R-12AR)-6-(1,3-苯并二恶茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12、12A,这是一种口服的PDES抑制剂,用于勃起功能障碍,他达那非于2003年12月在美国上市,为一天口服一次剂型,在美国和欧洲还被批准用于良性前列腺增生和肺动脉高压。
D-色氨酸甲酯盐酸盐的制备方法如下:首先将本品加入到甲苯和甲醇的混合溶液当中搅拌均匀,在0摄氏度下缓慢滴加氯化亚砏,滴加完毕后,升温至75-80摄氏度,回流反应4小时后,反应结束,将反应液冷却至零摄氏度下搅拌2小时,析出固体、过滤,滤饼用甲苯洗涤,在50摄氏度下真空干燥6H,得到本品俄日白色粉末固体,收率95%,HPLC纯度99%。
D-色氨酸甲酯盐酸盐制备他达那非的步骤是:D色氨酸甲酯盐酸盐、异丙醇20毫升、乙晴1000ML,胡椒 醛混合搅拌回流11-13小时,冷却至室温,过滤,异丙醇洗净,干燥地3144克化合物IV。
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