银河娱乐网页版老虎机 开拓药业「GT20029」Ⅱ期临床达到主要终点

       4月21日，开拓药业官微宣布，其自主研发的新型靶向雄激素受体（AR）的蛋白降解嵌合体（PROTAC）化合物GT20029酊外用治疗男性雄激素性脱发（脱发或AGA）的中国II期临床试验达到主要研究终点，其结果具有统计学显著性及临床意义，且安全性和耐受性良好。基于该项Ⅱ期临床试验的结果，本公司将积极部署GT20029后续的临床策略，如开展男性脱发中国Ⅲ期临床试验及美国Ⅱ期临床试验等。此外，公司亦正在准备开展GT20029用于痤疮治疗的Ⅱ期临床试验。

       该项Ⅱ期临床试验是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究，旨在评估GT20029酊治疗男性脱发的有效性和安全性，并确定Ⅲ期临床试验的推荐给药剂量。试验在全国12家中心开展，由复旦大学附属华山医院的杨勤萍教授担任主要研究者（leading PI）。试验的主要疗效终点为治疗12周后，与安慰剂相比，目标区域内非毳毛数（TAHC）较基线的平均变化，安全性评估包括不良事件、实验室检查、外用药主观评价及皮损表现评价等。试验共纳入180例男性脱发患者，分为每天一次（QD）用药队列和每周两次（BIW）用药队列，每个队列均包括对照组（使用安慰剂）和试验组（使用GT20029酊），并接受0.5%和1%的不同剂量。结果显示：

       有效性方面，与安慰剂相比，不论是QD队列还是BIW队列，GT20029酊均显示出统计学显著的疗效优势及临床意义。治疗12周后，GT20029 0.5% QD 组的TAHC较基线增加16.80根/cm2，较安慰剂增加6.69根/cm2，结果均有统计学意义（P<0.05）。GT20029 1.0% BIW 组的TAHC较基线增加11.94根/cm2，较安慰剂增加7.36根/cm2，结果均有统计学意义（P<0.05）。针对BIW队列，研究表明，不同GT20029剂量组之间存在剂量效应关系。

       安全性方面，GT20029酊具有良好的安全性和耐受性，各组在治疗过程中发生的不良事件与安慰剂相当。此外，试验未观察到与性功能相关的不良事件。

       GT20029 1% BIW为II期临床试验的最 佳给药剂量，该剂量被确定为中国男性脱发III期临床试验的推荐给药剂量。

       作为全球首 个皮科外用新型AR降解剂，GT20029基于公司自有PROTAC平台开发，且是在全球范围内，首 个同时在中国和美国均完成Ⅰ 期临床试验的外用PROTAC化合物。其作用是将AR蛋白质募集到E3泛素连接酶进行降解。GT20029作用于外周皮肤局部组织中，既避免了药物的全身暴露，也能降低局部毛囊皮脂腺中的AR本身对雄激素的敏感性，因此本集团开发其用于治疗脱发和痤疮。