银河娱乐网页版体育真人 一品红药业口服GLP-1R 激动剂获FDA批准临床

       2024年12月23日，一品红药业发布公告，其全资子公司广州一品红制药申报的创新药物 APH01727片已获美国FDA批准开展临床试验，拟用于2型糖尿病的治疗。

       APH01727片是公司自主研发的一种高活性高选择性的胰高血糖素样肽-1受体激动剂（GLP?1RA），目标成为每天给药一次的口服小分子GLP-1R激动剂，拟用于2型糖尿病的治疗。目前全球尚无口服小分子GLP-1RA类药物上市。

       GLP-1R是一种G蛋白偶联受体，广泛分布于全身多个器官或组织，除胰腺外还包括中枢神经系统、胃肠道、心血管系统、肝脏、脂肪组织、肌肉等，因此GLP-1R激动剂具有多效性作用，其在临床展示出强大的降糖、减重作用。GLP-1R激动剂降糖和减重主要机制包括葡萄糖浓度依赖性方式促进胰岛素释放和合成；葡萄糖浓度依赖性方式抑制胰升血糖素释放；保护β细胞，增加β细胞数量；减少肝糖输出，抑制肝脏葡萄糖生成；抑制食欲，增加饱腹感，从而减少热量摄入；延缓胃排空和胃肠蠕动；增加能量消耗，促进内脏白色脂肪向棕色脂肪转化，并促进棕色脂肪产热等。

       资料来源：

       1.一品红药业