我国是一个"癌症大国",癌症发病人数居世界首位,这是我国患者和医药工作者不得不面对的问题。曾经在很长一段时间内,我们的癌症治疗主要依托化疗等传统手段,但这些传统手段副作用大,对患者的生活治疗及生存期帮助非常有限。近年来,癌症靶向治疗得到了非常大的发展,包括我国在内的世界各国都在纷纷布局靶向药物,我国虽然在靶向药物布局上相对于欧美发达国家有所滞后,但近年来也是奋起直追,取得了很大的进展。
据我国国家癌症中心发布的《2017中国癌症报告》,我国癌症患者总数占全球四成,每天确诊的新癌症患者高达1万人。近年来,我国由于靶向药物的引入,癌症的治疗水平有了很大提升,比如自2005年靶向药物首次进入我国以来,我国晚期肺癌患者的5年生存率已从8%提升至18%。但截至目前,我国目前癌症靶向药物的布局相对欧美来说还是相对滞后,癌症治疗水平也尚有待提高,据悉,我国目前所有癌症类型的5年生存率在不到四成,而在美国,早在2012年就达到了七成。
表一 我国上市的各类癌症疾病靶向药物总览
适应症 | 药物名称 (英文) | 药物名称 (中文) | 作用靶点 | 是否2017年新上市 |
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肺癌 | Gefitinib | 吉非替尼 | EGFR | 否 |
Erlotinib | 厄洛替尼 | EGFR | 否 | |
Osimertinib(AZD9291) | 奥希替尼 | EGFR | 是 | |
Afatinib | 阿法替尼 | EGFR、HER2 | 是 | |
Crizotinib | 克唑替尼 | ALK、 MET、 ROS1 | 否 | |
Bevacizumab | 贝伐珠单抗 | VEGF | 否 | |
乳腺癌 | Trastuzumab | 曲妥珠单抗 | HER2 | 否 |
Lapatinib | 拉帕替尼 | HER2、 EGFR | 否 | |
Everolimus | 依维莫司 | mTOR | 否 | |
结直肠癌 | Cetuximab | 西妥昔单抗 | EGFR | 否 |
Regorafenib | 瑞戈非尼 | KIT、PDGFRβ、RAF、RET、VEGFR1/2/3 | 是 | |
Bevacizumab | 贝伐珠单抗 | VEGF | 否 | |
白血病 | Imatinib | 伊马替尼 | KIT、 PDGFR、ABL | 否 |
Nilotinib | 尼洛替尼 | ABL | 否 | |
Ibrutinib | 伊布替尼 | Btk | 是 | |
Azacitidine | 阿扎胞苷 | 是 | ||
Dasatinib | 达沙替尼 | ABL | 否 | |
Rituximab | 利妥昔单抗 | CD20 | 否 | |
淋巴瘤 | Rituximab | 利妥昔单抗 | CD20 | 否 |
Bortezomib | 硼替佐米 | Proteasome | 否 | |
甲状腺癌 | Sorafenib | 索拉非尼 | KIT、VEGFR、PDGFR、RAF | 否 |
黑色素瘤 | Vemurafenib | 维莫非尼 | BRAF | 是 |
Aldesleukin | 重组人白介素-2 | 否 | ||
肾癌 | Aldesleukin | 重组人白介素-2 | 否 | |
Pazopanib | 培唑帕尼 | VEGFR、PDGFR、KIT | 是 | |
Sorafenib | 索拉非尼 | KIT、PDGFR、RAF、VEGFR | 否 | |
Sunitinib | 舒尼替尼 | PDGFRα/β、VEGFR1/2/3、KIT、FLT3、RET | 否 | |
Bevacizumab | 贝伐珠单抗 | VEGF ligand | 否 | |
Axitinib | 阿昔替尼 | KIT,PDGFRβ、VEGFR1/2/3 | 否 | |
Everolimus | 依维莫司 | mTOR | 否 | |
胃肠道间质瘤 | Regorafenib | 瑞戈非尼 | KIT、PDGFRβ、RAF、RET, VEGFR1/2/3 | 否 |
Imatinib | 伊马替尼 | ABL, PDGFR, KIT | 否 | |
Sunitinib | 舒尼替尼 | PDGFRα/β、VEGFR1/2/3、 KIT、FLT3、RET | 否 | |
肝癌 | Sorafenib | 索拉非尼 | VEGFR、PDGFR、KIT、RAF | 否 |
胃癌、食管胃结合部癌 | Trastuzumab | 曲妥珠单抗 | HER2 | 否 |
多发性骨髓瘤 | Bortezomib | 硼替佐米 | Proteasome | 否 |
骨髓纤维化 | Ruxolitinib | 芦可替尼 | JAK1/JAK2 | 是 |
胰 腺 癌 | Erlotinib | 厄洛替尼 | EGFR | 否 |
Everolimus | 依维莫司 | mTOR | 否 | |
Sunitinib | 舒尼替尼 | PDGFRα/β、VEGFR1/2/3、KIT、FLT3、RET | 否 | |
卵巢癌、 宫颈癌、 输卵管癌 | Bevacizumab | 贝伐珠单抗 | VEGF | 否 |
头颈癌 | Cetuximab | 西妥昔单抗 | EGFR (HER1/ERBB1) | 否 |
腹膜癌、胶质母细胞瘤 | Bevacizumab | 贝伐珠单抗 | VEGF | 否 |
皮肤纤维肉瘤 | Imatinib | 伊马替尼 | KIT、PDGFR、ABL | 否 |
表一对我国目前上市的各类癌症疾病靶向药物进行了总结,从表中我们不难看出,已经在我国上市的靶向药物也不在少数,数量上达到了数十个。从总体上来看,靶向药物布局最多的领域为肺癌、白血病和肾癌。
表二则是我国2017年新上市的各类癌症疾病靶向药物。2017年算是我国批准靶向药物较多的年份,包括阿斯利康旗下的奥希替尼;伯格林殷格翰旗下的阿法替尼;拜耳旗下的瑞戈非尼;艾伯维旗下的伊布替尼;新基旗下的阿扎胞苷;罗氏旗下的维莫非尼;葛兰素史克旗下的培唑帕尼;以及诺华旗下的芦可替尼。这些药物中,像奥希替尼、阿法替尼等都是我国靶向药物市场潜在重磅药物。
表二 我国2017年新上市的各类癌症疾病靶向药物
药物名称 | 开发公司 | 适应症 | 批准时间 |
奥希替尼 | 阿斯利康 | 肺癌 | 2017年3月 |
阿法替尼 | 伯格林殷格翰 | 肺癌 | 2017年2月 |
瑞戈非尼 | 拜耳 | 胃肠间质瘤 | 2017年3月 |
伊布替尼 | 艾伯维 | 白血病 | 2017年8月 |
阿扎胞苷 | 新基 | 白血病 | 2017年4月 |
维莫非尼 | 罗氏 | 黑色素瘤 | 2017年2月 |
培唑帕尼 | 葛兰素史克 | 肾癌 | 2017年2月 |
芦可替尼 | 诺华 | 骨髓纤维化 | 2017年3月 |
有专家指出,我国未来的癌症靶向药物还是非常值得期待的。这不但表现在患者市场认可层面,还表现在国家政府层面对该类药物的重视。2017年,埃克替尼、达沙替尼、吉非替尼、伊马替尼等多个癌症靶向药物被纳入我国医保目录,显示了政策层面对癌症靶向药物的重视。
需要指出的是,我国目前在膀胱癌(尿路上皮癌)软组织肉瘤等方向尚无靶向药物上市,这说明我国癌症靶向药物的发展仍然任重而道远。随着癌症靶向药物在癌症治疗上显示出的巨大优势,我们有理由相信,未来将会有更多的癌症靶向药物在我国上市,也会有更多的优秀靶向药物进入医保范畴,造福我国广大癌症患者。
作者简介:云天,药物化学博士,主要从事小分子药物研究,尤其擅长小分子药物的合成工艺及后期药物开发研究,已完成多个抗癌药物分子的合成和活性评估。
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