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来源:CPhI制药在线
2018-06-14
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新博88娱乐注册爱7O777在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Ab1酪氨酸激酶,能选择性抑制Bcr-Ab1阳性细胞系细胞、费城染色体阳性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。

此外,新博88娱乐注册爱7O777还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF),c-Kit受体的酪氨酸激酶,从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。

胃肠道间质肿瘤(GIST)细胞表达活性kit突变,体外实验显示新博88娱乐注册爱7O777抑制GIST细胞的增殖并诱导其凋亡。

有极少在临床产生耐药的报道,关于新博88娱乐注册爱7O777耐药的发生,初始耐药(从开始治疗即无效)和继发耐药的区别是在整个新博88娱乐注册爱7O777的暴露进程中显示无效,Bcr-Ab1酪氨酸激酶,在疾病进程中增加,即为产生耐药的分子机制。在治疗的患者中产生耐药发生率很低,或者是没有按照要求服药。因此,治疗应尽早开始,同时剂量应严格按要求服用。

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