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热门推荐: 地西他滨 用途 抑制肿瘤细胞
来源:CPhI制药在线
2020-07-15
随着医疗技术的发展,如今越来越多的药品出现在了我们的生活当中,地西他滨就是其中之一。其实这种药物才诞生十多年,是在美国发现的一种药物,后来因为效果良好迅速在各国风靡了起来。那么,地西他滨到底是什么样的一种物质?它有何用途?

        随着医疗技术的发展,如今越来越多的药品出现在了我们的生活当中, 地西他滨 就是其中之一。其实这种药物才诞生十多年,是在美国发现的一种药物,后来因为效果良好迅速在各国风靡了起来。那么,地西他滨到底是什么样的一种物质?它有何用途?

        地西他滨又称为5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷、5-氮杂-2′-脱氧胞苷酸,是一种天然2′-脱氧胞苷酸的腺苷类似物,通过抑制DNA甲基转移酶,减少DNA的甲基化,从而抑制肿瘤细胞增殖以及防止耐药的发生,为目前已知最强的DNA甲基化特异性抑制剂,属于S期细胞周期特异性药物,适用于治疗骨髓增生异常综合征(简称MDS)。

        地西他滨是一种表观遗传修饰物,可抑制DNA转甲基酶活性,导致在DNA脱甲基化(低甲基化)以及通过重塑“开放”染色质激活基因;当脱甲基化作用与组蛋白乙酰化联合作用时,基因可协同活化;5′--氮脱氧胞嘧啶引起DNA脱甲基化或者半脱甲基化;DNA脱甲基化能够调节基因表达,通过“开放”染色质可检测结构提高核酸酶灵敏度,这种重塑染色质结构,允许转录因子连接基因启动子区, 转录复合体组装以及基因表达。

        地西他滨的功能其实还是有待开发的,目前正在进行各种临床试验,希望在未来能够给人类带来更多的福音。

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