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银河娱乐网站网址大全app下载中心 尼达尼布乙磺酸盐的合成制备

来源:CPhI制药在线
  2021-10-26
尼达尼布乙磺酸盐属于一种多少体的络氨酸激酶,还有非多体的酸激酶小分子的物质,也是在2014年的时候获得了美国相关部门的批准,是一种主要应用于非小细胞肺癌,还有特发性肺纤维化治疗的药品,那么银河娱乐网站网址大全app下载中心 尼达尼布乙磺酸盐的合成制备方法都有哪些呢?

       尼达尼布乙磺酸盐属于一种多少体的络氨酸激酶,还有非多体的酸激酶小分子的物质,也是在2014年的时候获得了美国相关部门的批准,是一种主要应用于非小细胞肺癌,还有特发性肺纤维化治疗的药品,那么银河娱乐网站网址大全app下载中心 尼达尼布乙磺酸盐的合成制备方法都有哪些呢?

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      首先在2L玻璃反应瓶中,需要加入900ml甲醇和90.0g1-乙酰基-3-[甲氧基(苯基)亚甲基]-2-氧代二氢吲哚-6-甲酸甲酯,还有80.6g化合物N-(4-氨基苯基)-N,4-二甲基-1-哌嗪乙酰胺,之后加热升温至45-50℃,需要反应2h,之后再加入18.2g吡咯烷,45-50℃搅拌要反应1h,以后降温至25-30℃,需要搅拌析晶3h,再经过过滤和用体积比10:1的二氯甲烷:甲醇混合溶剂搅洗,然后干燥,得到得(3Z)-3-{[(4-{甲基-[(4-甲基哌嗪-1-基)乙酰基]氨基}苯基}氨基}-(苯基)亚甲基}-2-氧代-2,3-二氢吲哚-6-甲酸甲酯126.3g,收率为91.37%,纯度为99.89%。

      需要在2L玻璃瓶中,加入无水甲醇1.2,之后加入100.0g(3Z)-3-{[(4-{甲基-[(4-甲基哌嗪-1-基)乙酰基]氨基}苯基}氨基}-(苯基)亚甲基}-2-氧代-2,3-二氢吲哚-6-甲酸甲酯,然后升温至50-55℃,之后滴加70%乙磺酸58.3g,需要控温50-55℃,然后反应0.5h,在反应结束后,再加入异丙醇3.6L,需要降温至温度25-30℃,然后析晶搅拌4h,再抽滤淋洗,然后真空干燥,得到亮黄色结晶性粉末乙磺酸尼达尼布成品109.9g,收率为91.27%,纯度为99.96%。

      上述两步反应总收率主要为83.4%,主要对于 尼达尼布乙磺酸盐的合成制备方法,为大家进行了详细介绍,希望能够带来一定的帮助。

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