近日，智康弘义在国际同行评议的学术期刊《Clinical and Translational Science》上发表了ETA受体高选择性小分子拮抗剂（研发代号：SC0062）I 期健康志愿者的临床研究结果（论文标题：Safety, pharmacokinetics, and pharmacodynamics in healthy Chinese volunteers treated with SC0062, a highly selective endothelin-A receptor antagonist）。该研究是SC0062的首次人体研究，于上海市复旦大学附属中山医院徐汇医院完成。

       I期临床研究结果表明，SC0062在健康人中展现出良好的安全性、药代动力学和药效学特征，这为当前IgA肾病、糖尿病肾病（DKD）等伴高蛋白尿慢性肾脏病(CKD)相关临床试验的开展、以及后续其它疾病领域潜在适应症的开发奠定了坚实基础。

       图1. SC0062在Clinical and Translational Science上的发表截图

       研究论文主要内容如下：

       一：研究目的：

       本研究是一项评估SC0062胶囊在健康成人志愿者中单次和连续给药的安全性、耐受性、药代动力学特征及食物影响的I期临床研究。

       二、研究设计：

       该I期临床试验主要包括单次剂量递增、多次剂量递增以及食物对药物药代动力学影响三部分，研究采用随机、双盲，双交叉、两周期的试验设计。

       三、研究结果：

       在上述I期临床研究中，单次给药组52例，剂量范围10-100 mg；多次给药组24例，剂量为20和50 mg；食物影响组12例，剂量为50 mg。

       （1）安全性数据显示：在单次给药剂量递增试验、多次给药剂量递增试验及食物影响试验中，药物安全性良好，无重度（≥3级）AE或SAE，无导致死亡的AE。

       （2）药代动力学数据显示：SC0062在人体内吸收迅速，给药后约4小时即可达到血药峰浓度。连续给药3天后SC0062及其活性代谢产物M18均可达到稳态，且稳态时无显著的药物蓄积现象。

       （3）药效学数据显示：连续6天口服20 mg、50 mg SC0062胶囊后，血浆ET-1的浓度与给药剂量及稳态时SC0062和M18暴露水平均呈正相关。

       （4）食物影响结果显示：高脂饮食会一定程度升高SC0062和M18的Cmax，但对AUC0-t和AUC0-∞无显著影响。

       四、总结：

       SC0062在健康志愿者中展现出的安全性、药代动力学和药效学特征，初步显示了其良好的临床开发前景，为开发慢性肾脏病(CKD)，及其它潜在适应症奠定了坚实基础。

       基于良好的I期临床研究结果，SC0062目前正在开展一项针对伴有蛋白尿的慢性肾脏病（CKD）的II期临床研究，该研究包括2个队列（糖尿病肾病队列和IgA肾病队列），目前IgA肾病队列已完成所有受试者入组，同步开展的糖尿病肾病队列正在加速受试者入组的进程中，预计今年上半年完成所有受试者入组。（相关阅读：智康弘义宣布ETA受体拮抗剂SC0062快速完成II期临床IgA肾病队列所有受试者入组 | 项目进展）

       下一阶段，凭借来自临床试验过程中已取得的良好进展和积极反馈，我们将充分发挥公司出色的临床开发能力，全力保障本年度如期开启本项目的III期临床试验，积极推进这款潜在重磅新药尽快上市惠及全球患者。