2019年6月23日, 避孕药 创始人匈牙利的化学家乔治·罗森克兰兹去世,享年102岁。罗森克兰兹博士是避孕药推行的积极倡导者,并研究出了避孕药的主要成分。避孕药的推出,引发了社会震动并改变了半个世纪以来的女性角色,改变了现代女性家庭、事业的选择观。
实际上,第一个口服避孕药的诞生是一个非常曲折的过程,一开始罗森克兰兹博士用墨西哥产的沙参根制造了少量的孕酮和睾酮激素,之后在Syntex公司,他根据自己之前的发现继续自己研究,研究出了避孕药中的主要成分。1951年末,罗森克兰兹博士和他的两位同事--奥地利出生的科学家卡尔·杰拉西(Carl Djerassi)(被外界称为避孕药之父)和墨西哥博士生路易斯·米拉蒙特斯(Luis E。 Miramontes)制造出炔诺酮(避孕药,更年期激素疗法和妇科疾病治疗的孕激素药物。该药物可用于低剂量和高剂量制剂,单独使用和配制,并与雌激素联合使用)。后经过多位科学家的努力,历经几年的大规模研究及临床实验,第一个口服避孕药的最终配方异炔诺酮-炔雌醇甲醚片(Enovid)提交FDA,并在1960年由美国FDA批准,之后这种药物被推广到世界各地, 被数以百万计的妇女使用。
避孕药的进化史
避孕药的发展主要分三个阶段:一是降低雌、孕激素剂量以减少副作用,主要是对碳水化合物、蛋白、脂肪三大代谢的影响,从而减少对心血管、内分泌和肿瘤的影响。另一方面是合成不同类型、新的、具有高活性的孕激素如第二代的左炔诺孕酮和第三代的去氧孕烯(地索高诺酮)和孕二烯酮。第三方面主要是改变剂型,如口服短效、长效和单方孕激素制剂,针剂和缓释剂(如阴道环和皮下埋植剂等),以达到使用简便和长效的目的。
复方口服避孕药一般是由人工合成的雌激素和孕激素配伍而成,口服复方短效避孕药中的雌激素几乎全部是乙炔雌二醇(炔雌醇)组成。第一代避孕药孕激素为炔诺酮和甲地孕酮, 它们属于雄激素衍生物,使用剂量大,副作用较强。20世纪80年代末,Enovid作为第一代避孕药已经退出了市场。
第二代避孕药孕激素为左炔诺孕酮。第一代和第二代孕激素的缺点是对心血管系统有不利影响。一些调查发现在服用这种短效口服避孕药而且吸烟的人群中,心肌梗死的发生率明显增加。
第三代避孕药孕激素为去氧孕烯和孕二烯酮。除副作用较少外,相比以前的孕激素,避孕效率更高;同时有抗雌激素作用,可使妇女原有的痤疮减轻或消失。但同第二代一样,第三代药物仍会导致水钠潴留,不能对抗体重增加。不过除此之外,第三代避孕药已可以实现预防卵巢癌和子宫内膜癌的作用。
第四代孕激素是近年新采用的屈螺酮,这是一种与传统孕激素结构不同的激素。在保持高效避孕能力的同时,它可有效对抗传统避孕药物引起的浮肿和体重上升现象。另外,它还沿袭了第三代口服避孕药对一些恶性肿瘤的预防效果;同时对女性生育能力和后代的健康发育并没有不良影响,停药后即可怀孕。
避孕药又分为短期口服避孕药、长效口服避孕药 、速效口服避孕药、紧急避孕药等,针对不同的避孕需求,可有针对性服用。
避孕药基本常识及常见误区
口服避孕药问世50多年来已经成为世界上研究最多、使用最广的药品。同其他药品一样,服用口服避孕药会伴随一些副作用,但严重的副作用还是十分罕见的。
避孕药使全世界1亿女性受益,使她们的生活质量得以提高。人们一直不断提高避孕药的研发力度。目前,没有证据证明先天畸形与避孕药有关。
避孕药除了避孕的作用外,还能有效缓解排卵疼痛、痛经和经前综合症。避孕药还可降低女性月经过多导致贫血的风险。另外,它还可以避免宫外孕、预防骨质疏松症、卵巢囊肿和卵巢癌。
避孕药不会影响生育能力,大多数女性在停止服用避孕药后会迅速恢复到服药之前的状态。生育能力的强弱与自身年龄有关。很多女性在年轻时把服用避孕药作为避孕手段。在决定停药时,年龄使她们的受孕几率降低。因此,造成了人们认为避孕药影响生育能力的误解。实际上,宫外孕和子宫肌瘤会影响女性的生育能力,而避孕药能保护女性免受这些问题的困扰。
服用避孕药不会推迟绝经。女性绝经的平均年龄是51岁。
服用避孕药不会自动终止妊娠。强烈建议您咨询医生以确认是否怀孕。医生会给您进一步的意见和指导。
市面上有很多女性口服避孕药,每种的功效各不相同。除了避孕外,新型低剂量口服避孕药还有其他效益,比如药理活性的扩展能减少由激素间歇期缩短而引起的头痛、痉挛、乳房胀痛等经期综合征。请咨询医疗服务提供者的意见,根据自己的健康状况选择适当的避孕药和避孕方法。
现代避孕药或复方口服避孕药不会引起粉刺。事实上,新型低剂量口服避孕药被证实对治疗中度粉刺确有疗效。
现在, 避孕药 已经在人们生活中占据一定的位置;人们也不再谈此色变。随着WHO把PQ认证的范围覆盖的生殖健康领域,中国很多优秀制药企业开始积极通过WHO PQ认证,并把优质的避孕药品出口到非洲市场。这些避孕药品为了提高非洲妇女的生活质量,并改善他们的品质,做出了很大贡献。当我们讨论这些问题时,都不能忘记避孕药发明人---乔治·罗森克兰兹的历史贡献。
笔者简介:zhulikou431,高级工程师、PDA会员、ISPE会员、ECA会员、PQRI会员、资深无菌GMP专家,在无菌工艺开发和验证、药品研发和注册、CTD文件撰写和审核、法规审计、国际认证、国际注册、质量体系建设与维护领域,以及无菌检验、环境监控等领域皆具有较深造诣。近几年开始着力关注制药宏观领域趋势分析和制药企业并购项目的风险管理工作。
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